A tadalafila pertence à classe dos inibidores da enzima fosfodiesterase 5 (PDE5), enzima responsável pela hidrólise de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), mensageiro intracelular envolvido na regulação de diversos processos fisiológicos. A PDE5 é encontrada em maior quantidade no corpo cavernoso peniano, nas células da musculatura lisa do epitélio de artérias e veias periféricas e em plaquetas, portanto, os inibidores dessa enzima têm sido empregados no tratamento da disfunção erétil, hiperplasia prostática benigna e, em algumas situações, no manejo da hipertensão arterial pulmonar. A tadalafila atua como um inibidor potente da PDE5, e apresenta vantagem farmacocinética em relação a outros compostos dessa classe de fármacos (como a sildenafila e vardenafila), visto que sua eficácia clínica se inicia entre 60 a 120 minutos após a administração pela via oral e se mantém até 35 horas, em decorrência do seu tempo de meia vida elevado. Estas características justificam a aplicação terapêutica da tadalafila em outras condições clínicas além da disfunção erétil.