Interação entre ativos

Os ativos de uma formulação podem se combinar de maneiras que favorecem a absorção e os benefícios de cada um, ou, em alguns casos, podem interferir entre si, diminuindo a absorção pelo organismo. ^2-4

Um exemplo é a combinação de ferro e vitamina C. O ferro é um mineral essencial para a manutenção da saúde, estando envolvido no transporte de oxigênio a todos os tecidos do organismo. Quando associado à vitamina C, o ferro se mantém no estado ferroso e forma o quelato ferro-ascorbato, que é mais solúvel, e, portanto, apresenta uma melhor absorção.⁴

Outro exemplo interessante para destacarmos é a curcuma, um poderoso antioxidante, anti-inflamatório e hepatoprotetor. Seu principal composto ativo, a curcumina, é uma molécula lipofílica que pode apresentar baixa biodisponibilidade pela via oral, devido ao rápido metabolismo hepático e intestinal, o que faz com que seja pouco aproveitada pelo organismo. No entanto, a piperina, um dos compostos bioativos da pimenta-preta, apresenta propriedade de inibir a glucuronidação hepática e intestinal. Assim, quando combinada com a curcumina, ela aumenta significativamente o tempo de permanência desse composto no corpo, aumentando em até 2.000% sua biodisponibilidade.^6-8

Saúde e envelhecimento

À medida que envelhecemos, a capacidade de absorver nutrientes diminui gradualmente, principalmente devido a alterações na motilidade e função do sistema gastrointestinal. Neste contexto, é comum ocorrer uma redução na produção de ácido estomacal, além de um esvaziamento gástrico mais lento, fatores que afetam diretamente a absorção de nutrientes e medicamentos. Adicionalmente, determinadas doenças e condições de saúde podem agravar esse processo.^9-10           

Por exemplo, a hipocloridria é uma condição que se caracteriza pela baixa produção de ácido clorídrico no estômago, e pode comprometer a digestão e absorção dos nutrientes, já que o ácido estomacal é essencial para sua correta quebra e assimilação. Outra condição relevante é a infecção por Helicobacter pylori, esse microrganismo produz grandes quantidades de urease, uma enzima que converte o ácido gástrico em amônia, neutralizando o suco gástrico. Somado aos danos causados à mucosa gástrica, que causam gastrite crônica e úlceras, esses fatores afetam ainda mais a absorção de nutrientes. Portanto, as mudanças associadas ao envelhecimento e determinadas condições de saúde demandam maior atenção à suplementação e à forma como os nutrientes são administrados para garantir sua eficácia.^12-15

Interações alimentares

A presença de alimentos e líquidos no trato gastrointestinal altera o pH do sistema digestivo, o que pode modificar a desintegração de cápsulas, drágeas ou comprimidos, afetando a absorção do princípio ativo e, consequentemente, a biodisponibilidade dos medicamentos. A ingestão de alimentos pode estimular a liberação de secreções digestivas que, por meio da hidrólise e da quebra de ligações químicas, podem inativar determinados medicamentos.¹⁶

O café, por exemplo, é uma das bebidas mais consumidas em todo o mundo, e merece uma atenção especial no contexto da absorção de medicamentos. Ele pode interferir nas fases de absorção, distribuição, metabolismo e excreção de diversos fármacos. O café possui substâncias em sua composição, como a cafeína e o ácido clorogênico, que podem influenciar a atividade das enzimas do sistema citocromo P450, responsáveis por metabolizar muitos medicamentos. Essa interferência pode fazer com que os medicamentos sejam metabolizados mais lenta ou rapidamente, resultando em variações nas concentrações sanguíneas, o que pode aumentar ou diminuir a eficácia de um medicamento. Como exemplo dessa interação, podemos citar o metotrexato e alguns antipsicóticos, como a clozapina, que podem ter seus efeitos amplificados, elevando o risco de reações adversas.^17-20

Outro exemplo importante de interação entre medicamentos e alimentos é o uso de anticoagulantes orais, como a varfarina, e alimentos ricos em vitamina K, como espinafre e brócolis. A vitamina K é essencial para o processo de coagulação sanguínea, além de estimular a fixação de cálcio nos ossos. A varfarina é um medicamento anticoagulante, que apresenta como mecanismo de ação a antagonização da vitamina K. Neste sentido, o consumo irregular desta vitamina pode dificultar a ação do anticoagulante. Portanto, pacientes em uso deste medicamento devem evitar grandes variações no consumo de vitamina K.²¹

Por fim, a levotiroxina - medicamento utilizado no tratamento de hipotiroidismo -, quando ingerida com alimentos, pode ter uma redução significativa de sua absorção no intestino. Nutrientes como fibras, cálcio e ferro, podem formar complexos insolúveis com a levotiroxina, diminuindo sua biodisponibilidade. Por isso, para garantir uma absorção eficiente, recomenda-se a ingestão em jejum, pelo menos 60 minutos antes do café da manhã.^22-23

Assim, é necessário estar atento às interações entre medicamentos e alimentos, uma vez que esse fator pode interferir na absorção dos fármacos e influenciar a eficácia do tratamento.

Formas farmacêuticas e vias de administração

A escolha da via de administração e a forma farmacêutica influenciam na velocidade de absorção e biodisponibilidade. A via sublingual, por exemplo, permite uma absorção mais rápida que a via oral, uma vez que evita o metabolismo de primeira passagem e resulta em maior biodisponibilidade do ativo. Em determinados casos, para garantir uma melhor absorção pela via oral, pode-se utilizar revestimentos entéricos gastrorresistentes que protegem os ativos da degradação no estômago. Assim, os ativos são liberados no intestino e absorvidos de forma mais eficaz.²⁴

Ainda, a escolha de excipientes adequados é fundamental, pois eles podem melhorar a solubilidade dos fármacos. Por exemplo, o uso de polímeros em formulações orais tem como objetivo melhorar a solubilidade de fármacos que apresentam baixa solubilidade em água.²⁵ 

Dessa forma, a área farmacêutica está constantemente em busca de inovações para melhorar a biodisponibilidade dos produtos. É fundamental garantir a procedência dos insumos, bem como o armazenamento e a distribuição adequados, pois esses fatores também influenciam a biodisponibilidade. Portanto, a escolha de insumos de alta qualidade é essencial para assegurar um produto eficaz e seguro. Para isso, conte com a Caldic, uma referência em qualidade e inovação no mercado farmacêutico magistral. Além disso, nosso setor de atendimento ao cliente (SAC) também está disponível para esclarecer dúvidas. 

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